Zusammenfassung

Aktuelle Fortschritte in der Verwendung von Phospholipid-Hilfsstoffen in lokalen und injizierbaren Depotformulierungen

Viele Arzneistoffe haben eine kurze Halbwertszeit und nur durch eine wiederholte Gabe kann ein therapeutischer Effekt gewährleistet werden. Würden solche Arzneistoffe z. B. oral appliziert werden, bestünde das Risiko eines Abbaus im Gastrointestinaltrakt und einer schlechten Permeation durch das lokale Epithelium. Typische Arzneistoffbeispiele mit einem solchen Risiko sind Proteine und Peptide. Für solche besonders empfindlichen Wirkstoffe wären langfreisetzende Depotarzneistoffformulierungen, die parenteral oder auch inhalativ verabreicht werden könnten, sehr geeignet. Dadurch könnten die Einnahmefrequenz reduziert, unnötige Nebenwirkungen durch Schwankungen des Plasmaspiegels vermieden und somit der Therapieerfolg verbessert werden. In den vergangenen Jahren wurden bereits parenterale Depotformulierungen basierend auf öligen Arzneistoffsuspensionen erfolgreich entwickelt. Bestens bekannt sind dabei Formulierungen basierend auf bioabbaubaren Polymeren wie poly(lactic-co-glycolic)acid (PLGA), die eine verzögerte Wirkstofffreisetzung über Monate ermöglichen. Damit Depotformulierungen mit intermediären Freisetzungsprofilen zur Verfügung gestellt werden können, werden zurzeit vermehrt alternative lipid- und insbesondere auch phospholipidbasierte Formulierungen untersucht und entwickelt. Dieser Beitrag beschreibt die letzten Entwicklungen hinsichtlich phospholipidbasierter parenteraler und lokaler Depotformulierungen.

Correspondence:

Dr. Peter van Hoogevest, Phospholipid Research Center Heidelberg, Im Neuenheimer Feld 515, 69120 Heidelberg, Germany; e-mail: pvanhoogevest@phospholipid-institute.com