Self-Emulsifying Drug Delivery Systems / Facing the bioavailability challenge in drug delivery

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 1409 (2009))

Stegemann S

Self-Emulsifying Drug Delivery Systems / Facing the bioavailability challenge in drug delivery / Stegemann S
Self-Emulsifying Drug Delivery Systems Facing the bioavailability challenge in drug delivery Sven Stegemann, Hassan Benameur, Thilo Schmierer, Martin Opitz Capsugel – A Division of Pfizer, Bornem (Belgium) Korrespondenz: Dr. Sven Stegemann, Capsugel – A Division of Pfizer, Rijksweg 11, 2880 Bornem (Belgium), e-mail: sven.stegemann@pfizer.com Selbstemulgierende Wirkstoffverabreichungssysteme / Das Problem der Bioverfügbarkeit bei der Wirkstofffreigabe Selbstemulgierende Formulierungen (SEDDS) sind Mischungen aus flüssigen und halbfesten Hilfsstoffen, die einen Wirkstoff in gelöster Form enthalten und in wässrigen Medien thermodynamisch stabile Mikroemulsionen bilden. Da der Arzneistoff in diesen Mikroemulsionen in gelöstem Zustand verbleibt, wird die Absorption und damit das pharmakokinetische Profil eines schwer wasserlöslichen Arzneistoffes erheblich verbessert – und damit auch die Wirksamkeit und Sicherheit. Die Formulierung von SEDDS erfolgt in einer systematischen Vorgehensweise. Die physikochemischen und biopharmazeutischen Eigenschaften des Arzneistoffes werden betrachtet, um die geeigneten Arzneistoffkandidaten für ein SEDDS zu identifizieren. Anschließend erfolgt ein Screening der Löslichkeit des Arzneistoffes in verschiedenen Hilfsstoffen und Hilfsstoffkombinationen. Mit Hilfe von Phasendiagrammen läßt sich die genaue Zusammensetzung der einzelnen Komponenten ermitteln, die mit der angestrebten Arzneistoffmenge in wässrigen Lösungen eine feine Mikroemulsion bilden. Mittels einer innovativen Software (z. B. Lipidex) kann die Entwicklungszeit eines robusten SEDDS erheblich reduziert werden. Anschließend werden die ausgewählten Formulierungen weiteren in vitro und in vivo Untersuchungen unterzogen, bevor das beste SEDDS ausgewählt wird. Die ausgewählte Formulierung wird dann in eine feste, orale Darreichungsform überführt. Da die SEDDS zumeist flüssig oder halbfest sind, erfolgt die Vorbereitung der Formulierung durch einen einfachen Mischvorgang. Diese Formulierung kann dann in Hartkapseln abgefüllt werden. Dies geschieht entweder in einem Labormaßstab auf einer einzigen Maschine (z. B. CFS 1200) oder direkt auf einer kommerziellen Abfülllinie, die aus einer Kapselfüllmaschine, einem kurzen Transportband und einer Kapsel-Verschweißmaschiene (z. B. LEMS 70) besteht. Key words BCS Class 2 compound • Bioenhancement • Drug delivery • Lipid drug delivery systems • Self-emulsifying drug delivery systems © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2009  

Colored Capsules - a Contribution to Drug Safety

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 1088 (2005))

Stegemann S

Colored Capsules - a Contribution to Drug Safety / Stegemann S
Farbige Kapseln − ein Beitrag zur Arzneimittelsicherheit Sven Stegemann Capsugel, Arlesheim (Switzerland) Die eindeutige und unmiβverständliche Erkennung von Arzneimitteln ist die Grundlage für Compliance. Compliance ist einer der kritischen Faktoren für die Arzneimittelsicherheit und den Therapieerfolg. Da gerade ältere Menschen häufig mehrere Arzneimittel am Tag einnehmen müssen, sind viele verschiedene Differenzierungsoptionen notwendig, um eine eindeutige Identifikation der Arzneimittel zu erreichen. Die Unterscheidbarkeit kann durch Farbe, Form und Aufdruck erreicht werden. Nimmt man die sehr geringe Gröβe von Arzneimitteln in Betracht, wird klar, daβ weder die filigranen Aufdrucke noch die Formunterschiede eine ausreichende Unterscheidbarkeit schaffen. Farbwahrnehmung als Teil des frühen visuellen Systems ist ein automatischer Prozeβ, der nicht ignoriert werden kann und der über einen gewissen und ausreichenden Bereich auch mit dem Alter bestehen bleibt. Deshalb können Farben älteren Menschen die Bewältigung ihrer Medikamenteneinnahme in einem medizinischen Umfeld stark vereinfachen, etwa bei der Beratung durch den Apotheker, der Arzneimittelidentifikation und dem gezielten Einsatz (z. B. farbige Arzneimittel, farbige Patienteninformationen usw.). Durch die Möglichkeit verschiedene Farben zu kombinieren entsteht eine breite Palette von verschiedenen und unter sich voneinander unterscheidbaren Kombinationen. Neben dem Aspekt der Unterscheidbarkeit können Farben auch Informationen tragen, die den therapeutischen Effekt unterstützen. Die Verwendung von Farben sollte deshalb schon während der pharmazeutischen Entwicklung des Arzneimittels berücksichtigt werden. Key words Colored capsules · Drug safety © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2005