Gallensalze als Hautpermeationsbeschleuniger

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 02, Seite 157 (2000))

Borg T

Gallensalze als Hautpermeationsbeschleuniger / Borg T
Bile Salts as Skin Permeation Enhancers Thanaa M. Borg Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura (Egypt) Gallensalze als Hautpermeationsbeschleuniger Der Einfluß von Gallensalzen (Natriumcholat, Natriumtaurocholat und Natriumchenodeoxycholat) auf die Permeation einer lipophilen ß-Estradiol) und einer polaren (Tetramethylammoniumbromid, TEAB) Substanz durch die Haut der haarlosen Maus wurde untersucht. Zweiröhren-Kammer-Diffusionszellen und in Kochsalzlösung gelöste Gallensalze wurden verwendet, um die reversible Beschleunigung der Permeation durch diese Gallensalze zu quantifizieren. Aus dem Perme-abilitätskoeffizienten und den Löslichkeitsdaten wurde ein Beschleunigungsfaktor errechnet. Chenodeoxycholat, Cholat und Taurocholat erhöhten die Permeabilität für die ionische Substanz (TEAB) um den Faktor 16,42, 13,92 bzw. 6,59, für das fettlösliche ß -Estradiol um den Faktor 3,11, 1,66 bzw. 1,403. Der Beschleunigungsfaktor war 28,39, 12,51 und 11,79 für Natriumchenocholat Natriumtaurocholat bzw. Natriumcholat. Die Ergebnisse zeigen, daß die Gallensalze sowohl die Poren- als auch die Lipidgängigkeit verbessern. Am stärksten wird die Hautpermeation durch Chenodesoxycholat erhöht. Key words Bile salts · ß-Estradiol · Sodium chenocholate · Sodium cholate · Sodium tauorcholate · Skin permeation enhancers · Tetraethylammonium     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2000  

Characterization of Hydrochlorothiazide-Trometamol Mixtures

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 281 (1999))

Borg T

Characterization of Hydrochlorothiazide-Trometamol Mixtures / Borg T
Characterization of Hydrochlorothiazide-Trometamol Mixtures Formulation of fast release and soluble tablets Khairy E. Gabr and Thanaa M. E. Borg Department of Pharmaceutics, Faculty of Pharmacy, Mansoura University, Mansoura (Egypt) Charakterisierung von Hydrochlorothiazid-Trometamol-Mischungen / Formulierung von schnell freisetzenden und löslichen Tabletten Ko-Präzipitate und physikalische Mischungen von Hydrochlorothiazid (HCT) und Trometamol (Tromethamin, Tris) wurden mit Fourier-Transformations-Infrarot-Spektroskopie (FT-IR), Differential-Kalorimetrie (DSC, differential scanning calorimetry) und Röntgen-Diffraktion untersucht. Die Löslichkeit von HCT in destilliertem Wasser wurde durch die Gegenwart von Tris erhöht. Die Untersuchungsergebnisse zeigen, daß HCT, ko-präzipitiert mit Tris im festen Zustand, Komplexe bildet. Aus Ko-Präzipitaten hergestellte Tabletten zeigten erhöhte Freisetzungsraten (bei konstanter Oberfläche) mit einem Maximum bei einem Gehalt von 30 % (w/w) HCT. Die höchsten relativen Steigerungen (10,5 und 5,25) wurden in destilliertem Wasser bzw. 0,1 N HCl erreicht. Tabletten, die HCT-Tris-Ko-Präzipitate (3 : 7) enthalten, zeigten gegenüber solchen ohne Tris höhere Auflösungsgeschwindigkeiten.1 Ko-Präzipitat-Tabletten, die als Lösungsmittel mikrokristalline Zellulose (Avicel PH101) enthielten, ergaben höhere Freisetzungsraten als Tabletten mit Laktose oder Mannitol. Demzufolge können Avicel PH101-enthaltende Tabletten für die schnelle Wirkstoff-Freisetzung verwendet werden. Mannitol oder Laktose enthaltende Ko-Präzipitat-Tabletten zeigten eine hohe Löslichkeit von HCT in destilliertem Wasser (320 mg/100 ml); eine Tablette konnte in 10 ml destilliertem Wasser gelöst werden. Diese Tabletten können als lösliche Darreichungsform benutzt werden für Patienten, die nicht in der Lage sind, Tabletten zu schlucken. Key words Fast release tablets · Hydrochlorothiazide · Soluble tablets · Tablet formulations · Trometamol, co-precipitates   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999