Rubrik: Originale
(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite 666 (1999))
Elkheshen S
Bioadhesive Matrix as Controlled Release Dosage Form for Verapamil Hydrochloride / Effect of mixing polymers on water uptake of the matrix and the drug release rate using simplex lattice design / Elkheshen S
Bioadhesive Matrix as Controlled Release Dosage Form for Verapamil Hydrochloride
Effect of mixing polymers on water uptake of the matrix and the drug
release rate using simplex lattice design* )
Seham A. Elkheshen and Ehab A. Hosny
Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King
Saud University, Riyadh (Saudi Arabia)
Eine bioadhäsive
Matrix als kontrollierte Freigabeform für Verapamil-Hydrochlorid / Einfluß
der Polymer-Mischung auf die Wasseraufnahme der Matrix und die Wirkstoff-Freigaberate
im Simplex Lattice Design
Das Computersoftware-unterstützte
Simplex Lattice Design wurde angewandt, um den Einfluß der Mischung hydrophiler
Polymere auf die Wasseraufnahme einer bioadhäsiven Matrix und, als Folge,
auf die Rate und Kinetik der Freigabe von Verapamil-Hydrochlorid zu untersuchen.
Das gewählte Modell erlaubte es, die Mengen verschiedener Ingredienzien
der Formulierung in systematischer Weise zu verändern, während ihre Gesamtmenge
konstant bleibt. Die untersuchten Polymere waren Natrium-Carboxymethylcellulose
und Hydroxypropylmethylcellulose; sie bildeten die unabhängigen Variablen
X1 bzw. X2 des Modells. Mikrokristalline Cellulose
(Avicelâ
PH101) wurde als Tabletten-Füllstoff und als Hilfsmittel für die Direkttablettierung
verwendet. Im Modell wurde sie als dritte Variable (X3) behandelt,
so daß Matrizen mit konstantem Gewicht hergestellt und der Einfluß von
Avicel aus den gemessenen Ergebnissen isoliert werden konnte, sofern ein
solcher vorhanden war. Gemessen wurde die Zerreißfestigkeit, die Wasseraufnahme
der Matrix nach 15 min und die Rate der Wirkstoff-Freisetzung. Avicel
zeigte den stärksten Einfluß sowohl auf die Zerreißfestigkeit der Tabletten
als auch die Wasseraufnahme der Matrix nach 15 min. Hydroxypropylmethylcellulose
hatte die niedrigste Wasseraufnahmerate und, demzufolge, den größten verzögernden
Effekt auf die Wirkstoff-Freisetzung. Eine hervorragende Korrelation zwischen
der Wasseraufnahmerate verschiedener Matrizen und der Wirkstoff-Freigaberate
wurde beobachtet. Die Kurve der Korrelationsregression hatte ein R2
von 0,96.
Key
words Bioadhesive matrix · Controlled release preparations
· Hydrophilic polymers, water uptake · Simplex lattice design · Verapamil
hydrochloride
* ) A preceding paper on the Effect of the types and
percen-tages of polymers on the release profile of the drug is published
in Pharm. Ind. 60, No.6,p.555- 559 (1998).
© ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999