Rubrik: Originale
(Treffer aus pharmind, Nr. 05, Seite 936 (2011))
Nanjwade B.K.; Udhani R
Optimization of Sustained Release Paliperidone Matrix Tablet / Nanjwade B.K.; Udhani R
Optimization of Sustained Release Paliperidone Matrix Tablet
Basavaraj K. Nanjwade, Ritesh Udhani, Jatin Popat
Department of Pharmaceutics, KLE University’s College of Pharmacy, JN Medical College, Belgaum, Karnataka, India
Corresponding author: Dr. Basavaraj K. Nanjwade, Department of Pharmaceutics, KLE University’s College of Pharmacy JNMC Campus, Belgaum-590010 Karnataka (India), e-mail: bknanjwade@yahoo.com
Optimierung einer Paliperidon-Matrixtablette mit verzögerter Freisetzung
Ziel dieser Studie war die Formulierung einer verzögert freisetzenden Matrixtablette mit Hilfe von hydrophilen Polymeren. Die Wirkung von Hydroxypropylmethylcellulose (HPMC) und Polyethylenoxid (PEO) auf die Arzneistofffreisetzung wurde untersucht. Ein vollständiges (32 full factorial) Design wurde entwickelt, um das Freisetzungsprofil zu verbessern und um die Wirkung unabhängiger Variablen, der Menge von HPMC (X1) und von PEO (X2) auf abhängige Variablen zu untersuchen, d. h. es wurde die Arzneistofffreisetzung in Prozent nach 2 Jahren (Y1), 6 h (Y2) und 10 h (Y3) ermittelt. Für jeden Parameter wurde ein mathematisches Modell generiert. Das Modell erlaubte die Kurvendarstellung der Responsoberflächen sowie die Bestimmung optimaler Formulierungsbedingungen.
Die Kombination der hydrophilen Matrices HPMC und PEO führte zu einer deutlichen Wirkstofffreisetzungsverzögerung von mehr als 12 h. Die Regressionsanalyse ergab unterschiedliche Koeffizienten, was unterschiedliche Wirkungen der Polymere auf die Freisetzung vermuten lässt. Die Freisetzungsprofile ließen initial einen Burst-Effekt erkennen, danach eine Freisetzungsverzögerung bis zu 12 h. Die hohe Linearität (R2 = 0 0,980) der In vitro-Arzneistofffreisetzungsprofile der optimierten Formulierung entspricht der Higuchi-Gleichung. Das Peppas-Modell zeigte einen niedrigen n-Wert, was kombinierte Diffusions- und Erosionsmechanismen, eine sogenannte anomale Diffusion vermuten lässt.
Key words Anomalous diffusion • 32 Full factorial design • Paliperidone • Regression analysis • Response surface curves
© ECV- Editio
Cantor Verlag (Germany) 2011