Preparation and in vivo / in vitro Evaluation of a Tri-layer Tablet Containing Glimepiride / Pioglitazone (IR), Metformin (SR) with an Isolation Layer

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 06, Seite 1136 (2011))

Zong T

Preparation and in vivo / in vitro Evaluation of a Tri-layer Tablet Containing Glimepiride / Pioglitazone (IR), Metformin (SR) with an Isolation Layer / Zong T
Preparation and in vivo / in vitro Evaluation of a Tri-layer Tablet Containing Glimepiride / Pioglitazone (IR), Metformin (SR) with an Isolation Layer Taili Zong1,2, Tao Zhang2, Qin He1 1 Key Laboratory of Drug Targeting, Ministry of Education, Sichuan University, Chengdu, China, 610041 2 Chongqing Pharmaceutical Research Institute Co., Ltd, No. 565, Tushan Rd., Nan’an District, Chongqing, China, 400061 Correspondence: Qin He, Pharm. D., West China School of Pharmacy, Sichuan University, No. 17, Section 3, Sothern Renmin Road, Chengdu, 610041, China, e-mail: qinhe317@126.com. Zubereitung einer Glimepirid/Pioglitazon (IR) und Metformin (SR) enthaltenden Dreischichttablette mit Isolierschicht und ihre Evaluierung in vivo und in vitro Ziel dieser Studie war die Zubereitung einer Dreischichttablette für einmal tägliche Verabreichung zur Verbesserung der Compliance bei Diabetes-Patienten sowie zur besseren Kontrolle der Glykämie. Die Dreischichttablette enthielt Glimepirid (CAS 93479-97-1) und Pioglitazonhydrochlorid (CAS 112529-15-4) in der sofort freisetzenden Schicht, Metforminhydrochlorid (CAS 1115-70-4) in der Retardschicht sowie eine Isolierschicht zwischen diesen beiden Schichten zur Verhinderung einer Interaktion zwischen den einzelnen Wirkstoffen. Pioglitazonhydrochlorid wurde innerhalb von 15 min freigesetzt (sofortige Freisetzung, IR). Glimepirid wurde innerhalb von 1 h (mäßig schnelle Freisetzung), Metforminhydrochlorid innerhalb von 12 h freigesetzt (verzögerte Freisetzung, SR). Dies erlaubte eine einmal tägliche Verabreichung. Es wurde kein signifikanter Unterschied zwischen den In-vitro-Freisetzungsprofilen von Metforminhydrochlorid aus der Dreischichttablette und aus einer handelsüblichen Zubereitung in gleicher Dosis (Metforminhydrochlorid SR Tabletten) beobachtet (f2 = 66.5). In einer Crossover-Studie an sechs Beagle-Hunden erwiesen sich die beiden Zubereitungen als bioäquivalent. Die In-vivo-Freisetzung von Metforminhydrochlorid aus der Dreischichttablette zeigte eine signifikante Retardcharakteristik. Die In-vitro–in-vivo-Korrelation der Freisetzung von Metforminhydrochlorid aus der Dreischichttablette war ebenfalls signifikant. Key words Immediate-release layer • In vitro–in vivo correlation • Isolation layer • Sustained-release layer • Tri-layer tablet © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2011