Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Teil 2

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 985 (2002))

Bittner B

Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Teil 2 / Bittner B
Formulations and Related Activities for the Oral Administration of Poorly Water-soluble Compounds in Early Discovery Animal Studies An overview of frequently applied approaches Part 21) Beate Bittner and Richard Jolyon Mountfield Pharmaceuticals Division, DMPK Discovery Support, F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basel (Switzerland) Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Eine Übersicht häufig angewandter Methoden in der frühen Arzneimittelforschung Eine immer größer werdende Zahl von Substanzen, die in der Arzneimittelforschung untersucht werden, zeichnet sich durch schlechte Wasserlöslichkeit aus. In Verbindung mit anderen unvorteilhaften physikochemischen Eigenschaften kann schlechte Löslichkeit zu einer geringen Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation führen. Eine solche schlechte Bioverfügbarkeit kann zwar in einigen Fällen durch geeignete galenische Formulierungen verbessert werden, in frühen Tierversuchsstudien ist jedoch eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch coadministrierte Formulierungsbestandteile oft nicht erwünscht. Ziel der meisten Tierversuche in der frühen Phase der Arzneimittelforschung ist, Substanzen bezüglich ihrer pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften zu vergleichen. Daher sollte ein eventueller Einfluß der Formulierung auf diese Parameter entweder ausgeschlossen oder zumindest erklärt werden können. Die vorliegende Übersicht faßt häufig angewandte Formulierungsansätze und damit zusammenhängende Aktivitäten wie Salz- oder Prodrugscreening zusammen, die dazu dienen, schlecht wasserlösliche Substanzen oral an Labortiere zu applizieren und dabei gegebenenfalls auch die Bioverfügbarkeit zu verbessern. Zusätzlich wird die Einsetzbarkeit der Formulierungsansätze in den verschiedenen Stadien der frühen Arzneimittelforschung von der Identifizierung der chemischen Substanzklasse bis hin zur Auswahl des Kandidaten für klinische Studien diskutiert. Key words Bioavailability, oral · Drug discovery · Drug solubility · Exploratory drug formulations · Prodrugs · Salts (of drugs) 1) Part 1 see Pharm. Ind. 64, No. 8 , p. 800 (2002).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2002  

Rückblick auf die Interpack 2002 / Teil 3: Formgebungsmaschinen und feste Arzneimittel, Inspektions- und Sondermaschinen, Dienstleistungen

Rubrik: Messeberichte

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 979 (2002))

Kudernatsch H

Rückblick auf die Interpack 2002 / Teil 3: Formgebungsmaschinen und feste Arzneimittel, Inspektions- und Sondermaschinen, Dienstleistungen / Kudernatsch H

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 09/2002

Rubrik: Patentspiegel

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 975 (2002))

Cremer K

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 09/2002 / Cremer K

Bericht aus USA 09/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 971 (2002))

Hildebrand J

Bericht aus USA 09/2002 / Hildebrand J

Bericht aus Großbritannien 09/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 966 (2002))

Woodhouse R

Bericht aus Großbritannien 09/2002 / Woodhouse R

Bericht aus Frankreich 09/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 961 (2002))

Bernhard M

Bericht aus Frankreich 09/2002 / Bernhard M

Bericht von der Börse 09/2002

Rubrik: Wirtschaft

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 959 (2002))

Batschari A

Bericht von der Börse 09/2002 / Batschari A

Julphar Pharma GmbH

Rubrik: Unternehmensprofile

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 954 (2002))

Julphar Pharma GmbH /

Verfahrensrechtliche Beteiligung der Arzneimittelhersteller bei der Richtliniengebung des Bundesausschusses der Ärzte und Krankenkassen

Rubrik: Gesetz und Recht

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 948 (2002))

Frehse M

Verfahrensrechtliche Beteiligung der Arzneimittelhersteller bei der Richtliniengebung des Bundesausschusses der Ärzte und Krankenkassen / Frehse M

Protokolle über die Konformitätsbewertung und Anerkennung gewerblicher Produkte (PECAs) zwischen der EU und der Tschechischen Republik sowie der Republik Ungarn: Leitfaden der EU-Kommission

Rubrik: europharm

(Treffer aus pharmind, Nr. 09, Seite 938 (2002))

Auterhoff G

Protokolle über die Konformitätsbewertung und Anerkennung gewerblicher Produkte (PECAs) zwischen der EU und der Tschechischen Republik sowie der Republik Ungarn: Leitfaden der EU-Kommission / Auterhoff G