Rubrik: Originale
(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite 662 (1999))
Baran H
Pectin-Hydroxypropylmethylcellulose Drug Delivery System for Colon Targeting / Design and in vitro evaluation / Baran H
Pectin-Hydroxypropylmethylcellulose
Drug Delivery System for Colon Targeting
Design and in vitro evaluation
Murat Turkoglu a , Sevgi
Takka b , Habip Baran a , and Adel Sakr b Marmara University, Faculty of
Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology a , Haydarpasa-Istanbul
(Turkey), and University of Cincinnati, College of Pharmacy, Industrial
Pharmcy Program b , Cincinnati, Ohio (USA)
Pektin-Hydroxypropylmethylzellulose-Wirkstoff-Freisetzungssystem
für das Kolon-Targeting / Formulierung und In-vitro-Bewertung
Pektin-Hydroxypropylmethylzellulose-(HPMC)-Matrix-Tabletten
wurden zubereitet und im Hinblick auf ihre Dissolutions- und Erosionseigenschaften
bewertet, um ihre Eignung für das Kolon-Targeting auf der Grundlage eines
Konzepts der gastrointestinalen Transit-Zeit zu untersuchen. Dosierungsformen
wurden in Wasser sowie gesondert in 0,1 N HCL und Puffersystemen mit pH
6,8 getestet. HPMCs mit drei verschiedenen Molekulargewichten wurden zu
25 % einer Pektin-Matrix (nach USP) zugegeben; darüber hinaus wurden Tabletten
aus reinem Pektin verwendet. Auch der Einfluß eines Pektin-degradierenden
Enzyms (Pectinex 3XL) auf die Dissolutionsrate wurde untersucht. Es wurde
gefunden, daß die Dissolutions- und Erosionsraten in Wasser höher waren
als in Pufferlösungen. Die t50-Werte in Wasser waren 3,4, 5,0
und 6,0 h, in einem Puffersystem 4,6, 5,3, 9,7 und 11,7 h, abhängig von
der Viskosität der HPMC. Die Zugabe von 25 % HPMC verbesserte die mechanischen
Eigenschaften der Pektin-Matrix. Pectinex 3XL beschleunigte den Zerfall
von Pektin-Tabletten ebenso wie der HPMC-Gehalt der Matrix; HPMC-Matrices
zerfielen ebenfalls schneller. Pektin-HPMC-Systeme werden empfohlen als
schützende Wandschicht, um Protein-Arzneimittel zu schützen und für Targeting-Zwecke
in das Kolon zu bringen.
Key
words Colon targeting · Drug targeting · Hydroxypropylmethylcellulose
· Pectin · Pectinase · Tablets, dissolution, erosion
© ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999