Dextromethorphan Hydrobromide Orally Disintegrating Tablets

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 1300 (2014))

Mostafa H | Ibrahim M | Sakr A

Dextromethorphan Hydrobromide Orally Disintegrating Tablets / Development and Optimization Using Different Formulation Variables · Mostafa H, Ibrahim M, Sakr A · ¹Kayyali Chair for Pharmaceutical Industries, Department of Pharmaceutics, College of Pharmacy, King Saud University, Riyadh, Kingdom of Saudi Arabia. und ²Department of Pharmaceutics and Industrial Pharmacy, College of Pharmacy, Al-Azhar University, Assiut, Egypt. und ³Future University, Cairo, Egypt.
Oral auflösende Dextromethorphan Hydrobromid Tabletten / Entwicklung und Optimierung unter Anwendung verschiedener Formulierungsvariablen

Application of a D-Optimal Mixture Design for Formulation of an Extended-release Matrix Tablet

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite 836 (2005))

Sakr A

Application of a D-Optimal Mixture Design for Formulation of an Extended-release Matrix Tablet / Sakr A
Application of a D-Optimal Mixture Design for Formulation of an Extended-release Matrix Tablet John Tillotson and Adel Sakr Industrial Pharmacy Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, Ohio (USA) Anwendung des D-optimierten Mischungsdesigns zur Entwicklung einer verzögert freisetzenden Matrix-Tablette Ziel dieser Studie war es, das D-optimierte generierte Kennlinien-Mischungsdesign für die Entwicklung einer verzögert freisetzenden Matrix-Tablette anzuwenden, um eine vordefinierte Freisetzung des Arzneistoffes zu erhalten, wenn Einschränkungen bei der Formulierung bestehen. Bumetanid (CAS 28395-03-1) und Magnesiumstearat wurden zusammen mit anderen Hilfsstoffen zu einer Matrix-Tablette verarbeitet, wobei das Verhältnis der Hilfsstoffe abhängig von den D-optimalen Spezifikationen variierte. Die Design-spezifischen Pulvermischungen wurden auf der Manesty D3B Rundläuferpresse zu Tabletten verpreßt und die Tabletten auf ihre Freisetzung untersucht. Die Arzneistoff-Freisetzung nach 1, 4, 8 und 12 h wurde mittels eines dreidimensionalen Kennfeld-Modells ausgewertet. Statistische Modelle, welche die Effekte der kausalen Formulierungsfaktoren der Bumetanid-Freisetzung beschreiben, wurden entwickelt und eine computergenerierte Formulierung auf der Grundlage des konstruierten Modells dargestellt. Diese wurde benutzt, um Typen und Verhältnisse der Hilfsstoffe zu ermitteln, welche notwendig waren, um das gewünschte Freisetzungsprofil zu erhalten. Die konstruierte Tablettenformulierung wurde in ihrem Freisetzungsverhalten getestet und die freigesetzte Menge Bumetanid nach 1, 4, 8 und 12 h bestimmt. Im Ergebnis der Modell-unabhängigen f2- Faktor-Bestimmung für das theoretische und das experimentell ermittelte Freisetzungsprofil wurden diese als ähnlich ermittelt. Es wurde geschlußfolgert, daß Versuche nach dem D-optimierten Mischungsdesign zur Entwicklung von spezifischen Profilen mit verzögerter Arzneistoff-Freisetzung anwendbar sind. Key words Bumetanide • CAS 28395-03-1 • Extended-release tablets • Matrix tablet • Response-surface methodology, D-optimal © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2005  

Application of Multiple-Response Optimization to Fluoride Release from an Extended-Release Matrix Tablet

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 05, Seite 601 (2004))

Sakr A

Application of Multiple-Response Optimization to Fluoride Release from an Extended-Release Matrix Tablet / Sakr A
Application of Multiple-Response Optimization to Fluoride Release from an Extended-Release Matrix Tablet John Tillotson and Adel Sakr Industrial Pharmacy Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati, Cincinnati, Ohio (USA) Anwendung der Multiple-Response-Optimierung auf die Fluorid-Freigabe aus Matrix-Tabletten mit verzögerter Freisetzung Ziel dieser Studie war es, dreidimensionale Konturdiagramme und die Multiple-Response-Optimierung einzusetzen, um mit der zweidimensionalen Darstellung ein bestimmtes Freiseztungsprofil von Fluorid aus Matrix-Tabletten zu ermitteln und mathematisch die Einflüsse von Haupteffekten und Wechselwirkungen der drei verschiedenen Hilfsstoffe zur Freisetzungsverzögerung - Hydroxypro-pylmethylcellulose K4M (K4M) und KL100V (KL100V) sowie Eudragit® RLPO (RLPO) - zu charakterisieren. Fluorid wurde in Matrix-Tabletten mit verzögerter Freisetzung eingearbeitet, wobei das Verhältnis der freisetzungsverzögernden Hilfsstoffe entsprechend dem {3, 2}-Einfach-Schema des Mischexperimentes eingesetzt und alle anderen Hilfsstoffe in konstanten Mengen zugesetzt wurden. Die im Design vorgeschriebenen Formulierungen wurden im Mörser mit Pistill gemischt und in einer Carver-Laborpresse verpreßt. Die prozentuale Menge Arzneistoff, welche aus den verpreßten Tabletten nach 1, 4, 8 und 12 h freigesetzt wurde, galt als Modellantwort für die Optimierung der Freisetzung. Das statistische Modell der Fluorid-Freisetzung nach 1, 4, 8 und 12 h wurde mit Hilfe der E-chip-Software graphisch dargestellt, um die Zusammensetzung der Hilfsstoffe zu ermitteln, welche für eine bestimmte Freisetzung von Fluorid nach 12 h benötigt wurde. Die in diesem Verhältnis verpreßten Hilfsstoffe wurden auf ihre Wirkung auf die Freisetzung getestet. Die experimentell erhaltenen Freisetzungsprofile wurden mit den statistisch ermittelten mit Hilfe des modellunabhängigen Ähnlichkeitsfaktors F2 verglichen. Entsprechend diesem Test waren experimentell ermittelte und statistisch bestimmte Freisetzung gleich. Mit der E-chip-Software wurden die Einflüsse der Haupteffekte und Wechselwirkungen analysiert. Alle Haupteffekte waren statistisch signifikant. Außerdem wurde herausgefunden, daß RLPO im Hinblick auf die Fluorid-Freisetzungsrate eine antagonistische Zweifach-Wechselwirkung mit K4M und KL100V besaß. Zusätzlich wurde ein Effekt der Dreifach-Wechselwirkung von K4M, KL100V und RLPO nach 8 und 12 h Freisetzung festgestellt. Es wurde darauf geschlossen, daß dreidimensionale Diagramme und die Multiple-Response-Optimierung erfolgreich eingesetzt werden konnten, um Formulierungen zur verzögerten Freisetzung entsprechend eines zuvor bestimmten Freisetzungsprofils zu entwickeln und zu optimieren. Die Verwendung von RLPO in Verbindung mit KL100V oder K4M führte zu einer signifikanten Reduktion der Fluorid-Freisetzung aus diesen Polymeren, wobei die gleichzeitige Verwendung aller drei Polymere den größten verzögernden Effekt hatte. Key words Extended release tablets • Fluoride • Matrix tablets • Multiple-response optimization • Response surface methodology © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2004