Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Eine Übersicht häufig angewandter Methoden in der frühen Arzneimittelforschung

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 800 (2002))

Bittner B

Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Eine Übersicht häufig angewandter Methoden in der frühen Arzneimittelforschung / Bittner B
Formulations and Related Activities for the Oral Administration of Poorly Water-soluble Compounds in Early Discovery Animal Studies Part 1 Beate Bittner and Richard Jolyon Mountfield Pharmaceuticals Division, DMPK Discovery Support, F. Hoffmann-La Roche Ltd., Basel (Switzerland) Formulierungsansätze zur oralen Applikation schlecht wasserlöslicher Substanzen an Versuchstiere / Eine Übersicht häufig angewandter Methoden in der frühen Arzneimittelforschung Eine immer größer werdende Zahl von Substanzen, die in der Arzneimittelforschung untersucht werden, zeichnet sich durch schlechte Wasserlöslichkeit aus. In Verbindung mit anderen unvorteilhaften physikochemischen Eigenschaften kann schlechte Löslichkeit zu einer gerignen Bioverfügbarkeit nach oraler Applikation führen. Eine solche schlechte Bioverfügbarkeit kann zwar in einigen Fällen durch geeignete galenische Formulierungen verbessert werden, in frühen Tierversuchsstudien ist jedoch eine Verbesserung der Bioverfügbarkeit durch coadministrierte Formulierungsbestandteile oft nicht erwünscht. Ziel der meisten Tierversuche in der frühen Phase der Arzneimittelforschung ist, Substanzen bezüglich ihrer pharmakodynamischen und pharmakokinetischen Eigenschaften zu vergleichen. Daher sollte ein eventueller Einfluß der Formulierung auf diese Parameter entweder ausgeschlossen oder zumindest erklärt werden können. Die vorliegende Übersicht faßt häufig angewandte Formulierungsansätze und damit zusammenhängende Aktivitäten wie Salz- oder Prodrugscreening zusammen, die dazu dienen, schlecht wasserlösliche Substanzen oral an Labortiere zu applizieren und dabei gegebenenfalls auch die Bioverfügbarkeit zu verbessern. Zusätzlich wird die Einsetzbarkeit der Formulierungsansätze in den verschiedenen Stadien der frühen Arzneimittelforschung von der Identifizierung der chemischen Substanzklasse bin hin zur Auswahl des Kanditaten für klinische Studien diskutiert. Key Words Bioavailability, oral · Drug discovery · Drug solubility · Exploratory drug formulations · Prodrugs · Salts (of drugs)     © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2002  

Rückblick auf die Interpack 2002 / Teil 2: Abfüllmaschinen für flüssige Arzneimittel

Rubrik: Messeberichte

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 795 (2002))

Kudernatsch H

Rückblick auf die Interpack 2002 / Teil 2: Abfüllmaschinen für flüssige Arzneimittel / Kudernatsch H

Buchbesprechungen 08/2002

Rubrik: Buchbesprechungen

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 793 (2002))

Buchbesprechungen 08/2002 /

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 08/2002

Rubrik: Patentspiegel

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 789 (2002))

Cremer K

Innovationen aus Wissenschaft und Technik / Patentspiegel für die Pharmaindustrie 08/2002 / Cremer K

Bericht aus USA 08/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 785 (2002))

Hildebrand J

Bericht aus USA 08/2002 / Hildebrand J

Bericht aus Großbritannien 08/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 779 (2002))

Woodhouse R

Bericht aus Großbritannien 08/2002 / Woodhouse R

Bericht aus Frankreich 08/2002

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 775 (2002))

Bernhard M

Bericht aus Frankreich 08/2002 / Bernhard M

Bericht von der Börse 08/2002

Rubrik: Wirtschaft

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 773 (2002))

Batschari A

Bericht von der Börse 08/2002 / Batschari A

K+D AG Karton+Design

Rubrik: Unternehmensprofile

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 768 (2002))

K+D AG Karton+Design /

Essentials aus dem Sozialrecht- Aktuelle Entwicklungen zum Off-Label-Use

Rubrik: Gesetz und Recht

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 765 (2002))

Ehlers A

Essentials aus dem Sozialrecht- Aktuelle Entwicklungen zum Off-Label-Use / Ehlers A