Pectin-Hydroxypropylmethylcellulose Drug Delivery System for Colon Targeting / Design and in vitro evaluation

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 07, Seite 662 (1999))

Baran H

Pectin-Hydroxypropylmethylcellulose Drug Delivery System for Colon Targeting / Design and in vitro evaluation / Baran H
Pectin-Hydroxypropylmethylcellulose Drug Delivery System for Colon Targeting Design and in vitro evaluation Murat Turkoglu a , Sevgi Takka b , Habip Baran a , and Adel Sakr b Marmara University, Faculty of Pharmacy, Department of Pharmaceutical Technology a , Haydarpasa-Istanbul (Turkey), and University of Cincinnati, College of Pharmacy, Industrial Pharmcy Program b , Cincinnati, Ohio (USA) Pektin-Hydroxypropylmethylzellulose-Wirkstoff-Freisetzungssystem für das Kolon-Targeting / Formulierung und In-vitro-Bewertung Pektin-Hydroxypropylmethylzellulose-(HPMC)-Matrix-Tabletten wurden zubereitet und im Hinblick auf ihre Dissolutions- und Erosionseigenschaften bewertet, um ihre Eignung für das Kolon-Targeting auf der Grundlage eines Konzepts der gastrointestinalen Transit-Zeit zu untersuchen. Dosierungsformen wurden in Wasser sowie gesondert in 0,1 N HCL und Puffersystemen mit pH 6,8 getestet. HPMCs mit drei verschiedenen Molekulargewichten wurden zu 25 % einer Pektin-Matrix (nach USP) zugegeben; darüber hinaus wurden Tabletten aus reinem Pektin verwendet. Auch der Einfluß eines Pektin-degradierenden Enzyms (Pectinex 3XL) auf die Dissolutionsrate wurde untersucht. Es wurde gefunden, daß die Dissolutions- und Erosionsraten in Wasser höher waren als in Pufferlösungen. Die t50-Werte in Wasser waren 3,4, 5,0 und 6,0 h, in einem Puffersystem 4,6, 5,3, 9,7 und 11,7 h, abhängig von der Viskosität der HPMC. Die Zugabe von 25 % HPMC verbesserte die mechanischen Eigenschaften der Pektin-Matrix. Pectinex 3XL beschleunigte den Zerfall von Pektin-Tabletten ebenso wie der HPMC-Gehalt der Matrix; HPMC-Matrices zerfielen ebenfalls schneller. Pektin-HPMC-Systeme werden empfohlen als schützende Wandschicht, um Protein-Arzneimittel zu schützen und für Targeting-Zwecke in das Kolon zu bringen. Key words Colon targeting · Drug targeting · Hydroxypropylmethylcellulose · Pectin · Pectinase · Tablets, dissolution, erosion   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Microbiological Tests of Transdermal Therapeutic Systems / Validation of the Pharm. Eur. method for microbiological purity

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 05, Seite 472 (1999))

Meyer K

Microbiological Tests of Transdermal Therapeutic Systems / Validation of the Pharm. Eur. method for microbiological purity / Meyer K
Microbiological Tests of Transdermal Therapeutic Systems Validation of the Pharm. Eur. method for microbiological purity Holger Stockem a and Karl Heinz Meyer b Gesellschaft für Produktionshygiene und Sterilisationssicherheit, Aachen (Germany) a , and LTS Lohmann Therapie Systeme, Andernach (Germany) b Mikrobiologische Tests für transdermale therapeutische Systeme / Va!idierung der Methode der Europäischen Pharmakopöe für mikrobiologische Reinheit Für topische transdermale Pflaster gelten, wie für andere Arzneimittel dieser Art auch, mikrobiologische Reinheitskriterien, wie sie in der Pharm. Eur. Kap. 5.1.4, Kategorie 2, definiert sind. Für die Durchführung einer mikrobiologischen Reinheitsprüfung muß man jedoch bestimmte Eigenschaften der Pflaster, wie z. B. die klebende Oberfläche, berücksichtigen. Aus diesem Grund wurde die entsprechende Methode in der Pharm. Eur. von Fels so variiert, daß sie für die Untersuchung von transdermalen Pflastern geeignet schien. Um diese Methode validieren zu können, mußte zunächst ein Weg gefunden werden, das rasche Absterben der Mikroorganismen beim Beimpfen und Trocknen des Inokulums zu verhindern. Anschließend konnte gezeigt werden, daß die für die europäische Pharmakopoe vorgesehene Prüfmethode geeignet ist. Es wurden Akzeptanzkriterien für Wiederfindung, Linearität, Präzision, Nachweis- und Bestimmungsgrenze festgelegt, die weitgehend erfüllt wurden. Dabei ist noch zu berücksichtigen, daß nicht immer die bei der Validierung chemischer Analysen eingesetzten Beurteilungskriterien, z. B. der Variationskoeffizient bei der Präzision, verwendet werden konnten. Key words Microbiological tests, European Pharmacopeia method · Microbiological purity · Transdermal patches   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Evaluation of Absorption Enhancers and Enzyme Inhibitors for the Protection of Human Insulin / A screening study

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 259 (1999))

McPhillips A

Evaluation of Absorption Enhancers and Enzyme Inhibitors for the Protection of Human Insulin / A screening study / McPhillips A
Evaluation of Absorption Enhancers and Enzyme Inhibitors for the Protection of Human Insulin A screening study Shehla A. Uraizee, Andrea M. McPhillips, Adel A. Sakr, and Wolfgang A. Ritschel College of Pharmacy, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, OH (USA) Bewertung von Resorptionsvermittlern und Enzyminhibitoren zum Schutz von Humaninsulin / Eine Screening-Untersuchung Nach gegenwärtiger Auffassung sind für die perorale Absorption von Proteinen und Peptiden bestimmte Adjuvantien wie z. B. Sorptionsvermittler und Enzyminhibitoren in der Formulierung notwendig. Verschiedene Studien hatten widersprüchliche Ergebnisse hinsichtlich der Wirkung dieser Adjuvantien auf die Bioverfügbarkeit von Proteinen und Peptiden. Die Diskrepanz dieser Befunde kann zum Teil auf die verschiedenen Faktoren für die Wirksamkeit der Adjuvantien zurückgeführt werden, wie z. B. Protein-oder Peptidtyp, Konzentration sowohl des Arzneistoffes als auch der Enzyme, Absorptionsort, Gegenwart von gewissen Ionen. Deshalb ist die richtige Auswahl der Adjuvantien ausschlaggebend für die Wirksamkeit des Verabreichungssystems. In der vorliegenden Studie wurden vier verschiedene Enzyminhibitoren (Aprotinin, Bowman-Birk-Inhibitor, Sojabohnen-Trypsin-Inhibitor, Natrium-Taurocholat) bezüglich ihrer Effizienz zum Schutz des Insulinmoleküls vor In-vitro-Abbau durch die proteolytischen Enzyme Trypsin und Chymotrypsin untersucht. Die Sorptionsvermittler Natrium-Desoxycholat, Dinatrium-Ethylendiamintetraazetat (EDTA) und der Polyethylenfettsäureester Myrj 45â wurden mit Hilfe einer In-situ-Technik auf ihre Absorptionsvermittlung von Insulin aus dem Ileum untersucht. Die Ergebnisse zeigen, daß Aprotinin und Bowman-Birk-Inhibitor wirksamer sind als die anderen Enzyminhibitoren und Insulin in vitro bis zu 2 h vor proteolytischem Abbau schützen. Natrium-Desoxycholat ergab selbst in geringer Konzentration eine wesentlich höhere Absorption von Insulin als die anderen untersuchten Resorptionsvermittler. Key words Absorption enhancers · Enzyme inhibitors · Insulin, gastrointestinal absorption, proteolytic degradation · Peptides   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Formulation of Novel Soft-Patch Type Gel Systems Containing Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 88 (1999))

Balogh E

Formulation of Novel Soft-Patch Type Gel Systems Containing Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs / Balogh E
Formulation of Novel Soft-Patch Type Gel Systems Containing Non-steroidal Anti-inflammatory Drugs Gabriella Csóka, István Rácz, Sylvia Marton, Emese Balogh, and Edit Farkas Pharmaceutical Institute of Semmelweis Medical University, Budapest (Hungary) Formulierung von ,,Soft-patch Type”-Gelsystemen, die nichtsteroidale, antiinflammatorische Wirkstoffe enthalten Untersucht wurden nichtsteroidale, antiinflammatorische Wirkstoffe (Diclofenac-Na, Ibuprofen, Piroxicam), die in einem ,,Soft-patch Type“-Gelsystem zur äußerlichen Anwendung enthalten sind. Es wurde die Freisetzung der Arzneistoffe und die Resorption der Gelsysteme untersucht. Ein ,,Soft-patch”-Gelsystem besteht aus einer dünnen, flexiblen Schicht, die die entsprechende Wirkstoffdosis enthält und mit einem Film bedeckt ist. Ein ,,Soft-patch” wird auf die Haut aufgelegt und sorgt für gute Resorptionseigenschaften des Wirkstoffs. Bei dem In-vitro-Test der Freisetzung wurde eine sog. Salbenzelle verwendet. Als Akzeptormedium wurde ein pH-6- Puffer gewählt. Die Bestimmung der Resorptionsgeschwindigkeitskonstanten erfolgt anhand des Sartorius-Resorptionsmodells mit einem pH-7,5-Puffer als Akzeptormedium. Unterschiedliche hydrophile und lipophile Gelsysteme wurden als Rezepturgrundlagen geprüft. Zur Ermittlung einer optimalen Zusammensetzung des Gelsystems wurde das Verhältnis zwischen der viskositätserhöhenden Komponente Propylenglykol und der Stearinsäure als Gelgerüstbildner variiert. Die gewünschten Wirkstoff-Freisetzungs- und Resorptionscharakteristiken konnten mittels des gewählten Modells bestätigt werden. Key words Absorption · Gel systems · Liberation · Non-steroidal anti-inflammatory drugs · Soft patch   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Herbaceous Extracts and Etheric Oils of Herbs Covered by the Legislation in the Federal Republic of Yugoslavia

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 05, Seite 479 (1999))

Bodiroga T

Herbaceous Extracts and Etheric Oils of Herbs Covered by the Legislation in the Federal Republic of Yugoslavia / Bodiroga T
Herbaceous Extracts and Etheric Oils of Herbs Covered by the Legislation in the Federal Republic of Yugoslavia Tatjana Bodiroga Federal Ministry of Labor, Health and Social Policy, Belgrade (Federal Republic of Yugoslavia) Von der Gesetzgebung der Bundesrepublik Jugoslawien erfaßte Pflanzenextrakte und ätherische Öle aus Pflanzen Obgleich die Fülle aromatischer Pflanzen unerschöpflich ist, gibt diese Arbeit eine Übersicht zu Extrakten und ätherischen Ölen jener Pflanzen, die von der wirkungsvollen Gesetzgebung der Bundesrepublik Jugoslawien erfaßt werden. Dennoch kann selbst in einer solch engen Auswahl von Pflanzenextrakten eine große Zahl ätherischer Öle präsentiert werden, unter denen einige nachteilige Wirkungen auf die Gesundheit haben. Über die hierin aufgeführten hinaus gibt es viele andere noch nicht ausreichend untersuchte oder noch nicht entdeckte ätherische Öle. Ihre weitere Erforschung ist eine Herausforderung für forschende Wissenschaftler. Key words Aromatic herbs, etheric oils, herbal extracts, Yugoslavian legislation   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Inactivation of Mycoplasma pneumoniae by High Hydrostatic Pressure

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 08, Seite 759 (1999))

LayhSchmitt G

Inactivation of Mycoplasma pneumoniae by High Hydrostatic Pressure / LayhSchmitt G
Inactivation of Mycoplasma pneumoniae by High Hydrostatic Pressure Christian Schreck a , Gerlinde Layh-Schmitt b , and Horst Ludwig a Institut für Pharmazeutische Technologie und Biopharmazie, Gruppe Physikalische Chemie a and Hygiene-Institut b , Universität Heidelberg (Germany) Inaktivierung von Mycoplasma pneumoniae durch hohen hydrostatischen Druck Die Barotoleranz des pleomorphen Bakteriums Mycoplasma pneumoniae, das keine Zellwand besitzt, gleicht der des pleomorphen Bakteriums Corynebakterium renale (Mindestdruck 250 MPa bei 25 °C). Sie ist größer als die Barotoleranz von stäbchenförmigen Bakterien und kleiner als die von Kokken. Somit paßt Mycoplasma pneumoniae in die von den Autoren der Arbeit vorgenommene Einteilung der vegetativen Bakterien. Die Zellwand scheint für die Hochdruck-Inaktivierung keine direkte Bedeutung zu besitzen. Die Barotoleranz hängt von der Temperatur ab, sie ist größer bei 4 °C (300 MPa) und kleiner bei 40 °C (150 MPa). Bei 40 °C und 250 MPa ist es innerhalb von 15 min möglich, wäßrige Lösungen, die mit Mycoplasma pneumoniae in einer Keimzahl von 109 Bakterien/ml kontaminiert sind, zu sterilisieren. Unter diesen Bedingungen wird die Aktivität eines Albumin-Antikörpers nicht reduziert. Daher scheint eine Sterilisation von mit Mycoplasma-Spezies verkeimten Antikörperlösungen und thermolabilen Arzneistoff-Zubereitungen möglich. Key words Antibody solutions · Barotolerance · Hydrostatic pressure · Mycoplasma pneumoniae · Sterilisation · Vegetative bacteria   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Endotoxins and Lipid A Rejection by Ultrafiltration across Highly Permeable Polysulfone Hemodialyzers

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 05, Seite 468 (1999))

Daneshmir R

Endotoxins and Lipid A Rejection by Ultrafiltration across Highly Permeable Polysulfone Hemodialyzers / Daneshmir R
Endotoxins and Lipid A Rejection by Ultrafiltration across Highly Permeable Polysulfone Hemodialyzers Morteza Rafiee-Tehrani a , Dieter Falkenhagen b , Roya Farrokhnia a , Ramin Daneshmir a , and Bernhard Kolmer c Industrial Pharmacy Research Laboratories, School of Pharmacy, Tehran University of Medical Sciences”, Tehran (Iran), Centre of Biomedical Technology, Danube University b , Krems (Austria), and Coa Chrom Diagnostica c , Vienna (Austria) Entfernung von Endotoxinen und Lipid A durch Ultrafiltration mittels hochpermeabler Polysulfon-Hämodialysatoren Die Effizienz der Endotoxin-(LPS) und Lipid A-Abtrennung von Polysulfon-Dialysatoren mit hoher Flußleistung wurde in Ultrafiltrations-Experimenten getestet. Zur Evaluierung der Sicherheit dieser Polysulfon Membran wurde ein In-vitro-Zirkulationssystem verwendet, welches die Endotoxin- und Lipid A-Penetration durch die Membran und vice-versa mißt. Peritoneale Dialyselösung wurde sowohl mit unterschiedlichen Pseudomonas aeruginosa-Lipopolysaccharid-(LPS)-Konzentrationen, als auch mit Lipid A-Di-phosphoryl (E. coli F-583) versetzt. Zur Überprüfung des pH-Einflusses auf die Effizienz der Polysuslfon-Hämodialysatoren wurden verschiedene pyrogenfreie Pufferlösungen (pH 4,5, 5,5, 6,5, 7,5 und 9,5) mit unterschiedlichen Pseudomonas aeruginosa-Endotoxin- und E. coli-Lipid a-Konzentrationen kontaminiert. Die Lipid A- und Endotoxin-Konzentrationen wurden mit einem chromogenen Limulus-Amoebozyten- Lysat-Testsystem (LAL-Methode) gemessen. Durch diese Studie wird eindeutig nachgewiesen, daß Polysulfon-Dialysatoren ein effizientes System darstellen, um bei kontaminierten Peritoneallösungen ein Endotoxin- und Lipid A-freies Dialysat zu erhalten. Weiters konnte festgestellt werden, daß unterschiedliche pH-Werte die Effizienz der Polysulfon-Membran bei der Entfernung dieser pyrogenen Substanzen nicht beeinflussen. Key words Dialyzers · Endotoxin · Lipid A · Lipopolysaccharide · Polysulfone membranes · Ultrafiltration   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles / Part II: Influence of the physico-chemical properties of the formulation and the manipulation technique by the patient

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 02, Seite 194 (1999))

Ludwig A

Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles / Part II: Influence of the physico-chemical properties of the formulation and the manipulation technique by the patient / Ludwig A
Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles Part II: Influence of the physico-chemical properties of the formulation and the manipulation technique by the patient 1) Luc Van Santvliet and Annick Ludwig University of Antwerp (U.I.A.), Department of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutical Technology and Biopharmacy, Antwerp (Belgium) Dosierung von Augentropfen aus flexiblen Plastik- Tropfflaschen / Teil II: Einfluß der physikalisch- chemischen Eigenschaften der Formulierung und der Handhabung durch den Patienten In dieser Untersuchung wurde der Einfluß der physikalisch-chemischen Eigenschaften von Lösungen auf die Dosiergenauigkeit von Augentropfen untersucht. Augentropfen, die von einer Tropfendispensiermaschine oder von freiwilligen Probanden dosiert wurden, wurden verglichen. Je kleiner die Oberflächenspannung der Lesung war, desto kleiner war die Tropfengröße. Außerdem war weniger Druck auf die Tropfflasche nötig und die Luftdruckdifferenz in der Flasche war geringer. Viskose Lösungen dagegen erforderten mehr Druck, und es resultierte eine höhere Luftdruckdifferenz. Durch die Veränderung des Neigungswinkels von 90° auf 45° wurde der Einfluß der Haltung der Tropfflasche bei der Anwendung durch den Patienten simuliert. Bei einem Neigungswinkel von 45° ist die Durchschnittsoberfläche der äußeren Öffnung kleiner, was zu einer Reduktion der Tropfengröße führt. In Abhängigkeit vom Design des Tropfeinsatzes hat die Oberflächenspannung der Lösung einen Einfluß auf die Art der Tropfenbildung. Key words Drop dispensing · Eye drops, formulation · Ophthalmic solutions · Packaging · Surface tension · Viscosity l) Part I see Pharm. Ind. 61, No. 1, p. 92 (1999).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles / Part I: Influence of the packaging characteristics

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 01, Seite 92 (1999))

Ludwig A

Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles / Part I: Influence of the packaging characteristics / Ludwig A
Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles Part I: Influence of the packaging characteristics Luc Van Santvliet and Annick Ludwig University of Antwerp (U.I.A.), Department of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutical Technology and Biopharmacy, Antwerp (Belgium) Dosierung von Augentropfen aus flexiblen Plastik- Tropfflaschen / Teil I: Einfluß der Charakteristik der Verpackung Das Ziel der vorliegenden Untersuchung war, den Einfluß des Designs des Tropfeinsatzes und der Flexibilität der Tropfflasche auf die Dosierung von Augentropfen zu untersuchen. Die Tropfen wurden einzeln unter Standardbedingungen mit Hilfe einer Tropfendispensiermaschine dosiert und die dazu anzuwendende Kraft und der Luftdruck, der im Inneren der Tropfflasche auftrat, wurden gemessen. Die erhaltenen Werte wurden mit denen von gesunden Probanden verglichen. Je kleiner der innere Öffnungsdurchmesser des Tropfeinsatzes war, desto mehr Kraft war nötig, um einen Tropfen zu dosieren. Außerdem war die Luftdruckdifferenz höher und die Dispensierzeit länger. Ein langsameres Drücken der Tropfflasche führte zu einer Abnahme der gemessenen Parameter, abhängig vom inneren Öffnungsdurchmesser des Tropfeinsatzes. Die anzuwendene Kraft war für eine starre Tropfflasche doppelt so hoch wie für ein flexible. Das Tropfengewicht war dem äußeren Öffnungsdurchmesser des Tropfeinsatzes direkt proportional und wurde durch die Geschwindigkeit des Zusammendrückens der Flasche beeinflußt. Die Tropfendispensiermaschine kann die Dosierung von Augentropfen durch gesunde Probanden simulieren, da die Ergebnisse des Tropfengewichts und der Tropfzeit gut korrelieren. Die Probanden drücken die Tropfflasche jedoch fester, woraus eine größere Luftdruckdifferenz resultiert. Key words Drop dispensing · Eye drops · Packaging   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999  

Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles / Part Ill: Comparison between volunteers and elderly patients

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 276 (1999))

Ludwig A

Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles / Part Ill: Comparison between volunteers and elderly patients / Ludwig A
Dispensing Eye Drops from Flexible Plastic Dropper Bottles Part Ill: Comparison between volunteers and elderly patients1) Luc Van Santvliet and Annick Ludwig University of Antwerp (U.I.A.), Department of Pharmaceutical Sciences, Laboratory of Pharmaceutical Technology and Biopharmacy, Antwerp (Belgium) Dosierung von Augentropfen aus flexiblen Plastik- Tropfflaschen / Teil III: Vergleich zwischen Probanden und älteren Patienten Es wurde die Freisetzung von Augentropfen aus flexiblen Plastikflaschen von zehn gesunden Probanden mit denen von sechs Patienten im Alter von 50 und mehr Jahrcn verglichen. Während der Tropfendosierung wurde der Luftdruck im Inneren der Flasche, das Tropfengewicht und die Dosierzeit registriert. Der Einfluß der Flexibilität der Tropfflasche und der Einfluß des Designs des Tropfeinsatzes wurden untersucht. Im allgemeinen waren die Daten der Dosierung der älteren Patienten mit denen der gesunden Probanden vergleichbar. Die älteren Patienten drückten die mit einem speziellen Tropfeinsatz ausgestattete Tropfflasche jedoch schwächer als die Probanden, was zu einer geringeren Luftdruckdifferenz und einem höheren Tropfengewicht führte. In einem Fall, einem Patienten mit schwerer Arthritis, war die Tropfendosierung mit diesem speziellen Tropfeinsatz an der Grenze dessen, was er zu drücken in der Lage war. Insgesamt hatte die Starrheit der Tropfflasche bei gesunden Probanden und bei Patienten keinen signifikanten Einfluß auf die Freisetzung von Tropfen. Andererseits war die Luftdruckdifferenz im Innern der Tropfflasche um so größer und die Dosierzeit um so länger, je kleiner der innere Durchmesser der Öffnung des Tropfeinsatzes war. Key words Drop dispensing · Eye drops, elderly patients, formulation, healthy volunteers · Ophthalmic solutions · Packaging 1) Part I and II see Pharm. Ind. 61, No. 1, p. 92, and No. 2, p. 194 (1999).   © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999