Release of Glucocorticoids from Ethylcellulose Latex Formulations Prepared as Drug-carrier Complexes and with Microencapsulation

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 02, Seite 234 (2006))

Gallardo V

Release of Glucocorticoids from Ethylcellulose Latex Formulations Prepared as Drug-carrier Complexes and with Microencapsulation / Gallardo V
Release of Glucocorticoids from Ethylcellulose Latex Formulations Prepared as Drug-carrier Complexes and with Microencapsulation Maria Adolfina Ruiz, Maria Encarnacion Morales, Maria Ester Garcia, and Visitacion Gallardo Department of Pharmacy and Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, University of Granada, Granada (Spain) Correspondence: Dr. M. A. Ruiz, Dept. Pharmacy and Pharmaceutical Technology, School of Pharmacy, University of Granada, 18071 Granada (Spain), Fax +3458248958, e-mail: adolfina@ugr.es Glukokortikoid-Freisetzung aus als Wirkstoffträgerkomplex und mittels Mikroverkapselung hergestellten Ethylzellulose-Latex-Formulierungen Ziel der vorliegenden Untersuchung war es, Formulierungen für die modifizierte Freisetzung von mittels Adsorption oder Mikroverkapselung eingebrachten pharmakologisch aktiven Substanzen aus Latex-Trägern zu vergleichen. Um deren Einfluß auf das Absorptions- oder Mikroverkapselungsverhalten zu untersuchen, wurden zwei sich in ihren physiochemischen Eigenschaften unterscheidende Glukokortikoide untersucht: wasserlösliches Methylprednisolon-Natriumhemi-succinat und fettlösliches Budesonid. Ethylzellulose-Latex wurde nach der von Vanderhof und Mittarbeitern vorgeschlagenen Methode (Latex L) hergestellt. Teilchenform und -größe wurden mit denen eines ähnlich aufgebauten, kommerziell erhältlichen Latex verglichen (Aquacoat®). Die Freisetzungstudien wurden gemäß der von Mena und Mitarbeitern vorgeschlagenen Methode durchgeführt. Quantitative Adsorptionsuntersuchungen zeigten, daß Aquacoat wegen seiner geringeren Teilchengröße mehr Wirkstoff adsorbiert als Latex L. Um in Erfahrung zu bringen, wie die Herstellung von Wirkstoffträgerkomplexen optimiert werden kann, wurde das Adsorptionsverhalten beider Wirkstoffe auf beiden Latextypen unter verschiedenen pH-, Zeit- und Konzentrationsbedingungen untersucht. Maximale Adsorption wurde nach 4 h bei einem pH-Wert von 5 bis 6 erzielt. Beide pharmakologisch aktive Substanzen wurden durch Verkapselung während der Synthese mit dem Latex-Träger in Verbindung gebracht. Der Vergleich der Wirkstoff-Freisetzung wurde an Formulierungen mit PEG- oder Silikonexzipient-Zusätzen durchgeführt. Der Wirkungsgrad der Mikroverkapselung lag bei beiden pharmakologisch aktiven Substanzen zwischen 84 und 90 %. Die Wirkstoff-Freisetzung mit hydrophilen Exzipienten war stärker als mit Exipienten auf Silikon-basis. Die Daten zeigen, daß eine Verkapselung die Wirkung des Wirkstoffes auf Grund langsamerer Freisetzung verlängert. Die Formulierung mit PEG-Exzipienten ergab die besten Freisetzungswerte. Key words Corticoids • Controlled release • Ethylcellulose latex © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2006  

Development and in vitro / in vivo Evaluation of Extended Release Propranolol Tablets / Part II: Pilot bioequivalence study

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 02, Seite 241 (2006))

Draganoiu E

Development and in vitro / in vivo Evaluation of Extended Release Propranolol Tablets / Part II: Pilot bioequivalence study / Draganoiu E
Development and in vitro / in vivo Evaluation of Extended Release Propranolol Tablets Part II: Pilot bioequivalence study*) Elena Draganoiu and Adel Sakr Industrial Pharmacy Program, University of Cincinnati, Cincinnati, Ohio (USA) Correspondence: Prof. Dr. Adel Sakr, College of Pharmacy, University of Cincinnati Medical Center, Cincinnati, OH 45267-0004 (USA), Fax +1 513 558 72 57, e-mail: Adel.Sakr@Uc.Edu Dedicated to Prof. Dr. Wolfgang Suess, Chairman, Department of Pharmaceutical Technology, Institute of Pharmacy, University of Leipzig (Germany), on the occasion of his 65th birthday Entwicklung und Bewertung von Propranolol-Tabletten mit verlängerter Freisetzung in vitro und in vivo / Teil II: Bioäquivalenz-Pilotstudie In diesem zweiten Teil der Studie wurde eine optimierte Propranolol-Matrix-Tablette (CAS 318-98-9) mit verlängerter Freisetzung auf der Basis von Polyvinylacetat/Povidon geprüft und mit einem handelsüblichen Propranolol-Kapselpräparat mit ebenfalls verlängerter Freisetzung verglichen. Im USP-Dissolutionstest war die Wirkstoff-Freisetzung der MatrixTablette im initialen Stadium bei saurem Milieu schneller, während sie in den weiteren Phasen (buffer stage) gleich war wie beim Kapsel-Vergleichsprodukt. In einer Pilot-Bioäquivalenzstudie mit acht Probanden waren die Präparate nach den FDA-Kriterien nicht bioäquivalent. Die Matrix-Tabletten ergaben höhere Werte von Cmax und AUC0-24h als die Kapseln. Bei den neu entwickelten Tabletten korrelierten die initial höheren Plasma-konzentrationen mit der in den In-vitro-Tests beobachteten initial höheren Wirkstoffabgabe. Stabilitätsstudien unter “beschleunigten Bedingungen” ergaben eine Verringerung der Freisetzungsrate, verbunden mit einer Zunahme der Härte der Tabletten. Allerdings beeinflußte der Stabilitätstest unter Langzeitbedingungen nach ICH weder die physikalischen Eigenschaften noch die Dissolution. Die Tabletten sollten bei kontrollierter Temperatur nicht über 25 C / 60 % relative Luftfeuchtigkeit gelagert werden. Der neu eingeführte Hilfsstoff Polyvinyl-acetat/Povidon konnte mithin mit Erfolg in der Entwicklung von Propranolol-Matrix-Tabletten mit verlängerter Freisetzung eingesetzt werden. Key words Bioequivalence • CAS 318-98-9 • Extended release tablets • Methacrylic acid copolymer • Propranolol • Polyvinylacetate/povidone excipient © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2006  

Biopharm GmbH

Rubrik: Unternehmensprofile

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 315 (2006))

Biopharm GmbH /

Bericht von der Börse 03/2006

Rubrik: Wirtschaft

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 319 (2006))

Batschari A

Bericht von der Börse 03/2006 / Batschari A

Bericht aus Frankreich 03/2006

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 321 (2006))

Bernhard M

Bericht aus Frankreich 03/2006 / Bernhard M

Bericht aus Großbritannien 03/2006

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 326 (2006))

Woodhouse R

Bericht aus Großbritannien 03/2006 / Woodhouse R

Bericht aus USA 03/2006

Rubrik: Ausland

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 331 (2006))

Hildebrand J

Bericht aus USA 03/2006 / Hildebrand J

Kalibrierung im Labor

Rubrik: GMP-Aspekte in der Praxis

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 337 (2006))

Künzle J

Kalibrierung im Labor / Künzle J

Strukturen, Funktionalitäten und Engineering der Leittechnik im regulierte Bereich

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 340 (2006))

Hensel H

Strukturen, Funktionalitäten und Engineering der Leittechnik im regulierte Bereich / Hensel H
Strukturen, Funktionalitäten und Engineering der Leittechnik im regulierten Bereich Hartmut Hensel Hochschule Harz, Wernigerode Korrespondenz: Prof. Dr.-Ing. Hartmut Hensel, Hochschule Harz, Fachbereich Automatisierung und Informatik, Friedrichstr. 57- 59, 38855 Wernigerode (Germany), e-mail: hhensel@hs-harz.de Der Beitrag geht zunächst auf Basismodelle und verschiedene Strukturierungen der Leittechnik ein, die in den Anwendungsbereichen Fertigungs- und Verfahrensautomatisierung eingesetzt werden. Anschließend werden die Vernetzung der leittechnischen Systeme untereinander und die Einbindung der Leittechnik in die übergeordnete Unternehmens-EDV beschrieben. Die massive Zunahme der Rechen- und Speicherkapazitäten, die Entwicklung neuer Technologien im Software-Bereich und die einfachere Vernetz-barkeit von Computersystemen führten und führen zu einem Architektur- und Strukturwandel in der Leittechnik, der in dem Beitrag dargestellt wird. Im zweiten Teil werden der klassische, strukturierte Engineering-Ansatz für die Leittechnik und seine Erweiterung für den regulierten Bereich dargestellt. Die Methoden sind in der VDI/VDE-Richtlinie 3517 „Validierung in der Prozeßleittechnik“ und im GAMP-Gute-Praxis-Leitfaden „Validierung von Prozeßleittechnik-Systemen“ zusammengefaßt und werden in diesem Beitrag in ihren Grundzügen vorgestellt. Key words GAMP-Gute-Praxis-Leitfaden • Leittechnik, Engineering, Funktionalität, Strukturen • Process Analytical Technology (PAT) • VDI/VDE-Richtlinie 3517 © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2006  

Entwicklung eines Naßzerkleinerungsprozesses für partikuläre Materialien im Submikron-Bereich

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 03, Seite 350 (2006))

Michaelis J

Entwicklung eines Naßzerkleinerungsprozesses für partikuläre Materialien im Submikron-Bereich / Michaelis J
Entwicklung eines Naßzerkleinerungs-prozesses für partikuläre Materialien im Submikron-Bereich Jacqueline Michaelisa, Irma Mikonsaarib, Ingrid Mülleraund Ulrich Teipelc Fachhochschule Albstadt-Sigmaringen, Fachbereich Life Sciences, Studiengang Pharmatechnika, Sigmaringen, Fraunhofer Institut, Chemische Technologie (ICT)b, Pfinztal, und Fachhochschule Nürnberg, Mechanische Verfahrenstechnik/Partikeltechnologie und Fluidmechanikc, Nürnberg Korrespondenz: Prof. Dr.-Ing. Ulrich Teipel, GSO Fachhochschule Nürnberg, Mechanische Verfahrenstechnik/Partikeltechnologie, Wassertorstr. 10, 90489 Nürnberg (Germany), e-mail: ulrich.teipel@fh-nuernberg.de Partikelgröße und Partikelgrößenverteilung sind Partikelmerkmale, die u. a. für Verarbeitungseigenschaften von Rohstoffen und für biopharmazeutische Eigenschaften von hergestellten Arzneimitteln von entscheidender Bedeutung sind. Unter der Grundoperation Zerkleinern versteht man das Zerteilen fester Körper in kleinere Partikel unter Einsatz von mechanischen Kräften, z. B. durch Brechen, Mahlen oder Zerschneiden. Zur Zerkleinerung von partikulären Materialien werden verschiedene Zerkleinerungsapparaturen eingesetzt. Für die Zerkleinerung von Stoffen im Feinstbereich eignen sich vorwiegend Rührwerkskugelmühlen, da diese im Vergleich zu alternativen Zerkleinerungsapparaten höhere Energiedichten erzielen und somit effizienter arbeiten. Ziel dieser Arbeit war die verfahrenstechnische Entwicklung eines Zerkleinerungsprozesses für Substanzen mit einer Endpartikelgröße im Submikron-Bereich. Hierzu wurde der Einfluß unterschiedlicher Betriebsparameter auf die zu erreichende Partikelgröße und die zu erzielende Reproduzierbarkeit untersucht. Als entscheidende Parameter haben sich die Mahlkörpergröße, das Mahlkörpermaterial, der Mahlkörperfüllgrad, die Rotordrehzahl sowie die Verweilzeit des eingesetzten Materials in der Beanspruchungszone herausgestellt. Key words Kugelmühlen • Partikelgröße • Rheologie • Zerkleinerung © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 2006