Development and Human in vivo Evaluation of a Colonic Drug Delivery System

Rubrik: Originale

(Treffer aus pharmind, Nr. 12, Seite 1145 (1999))

Habib W

Development and Human in vivo Evaluation of a Colonic Drug Delivery System / Habib W
Development and Human in vivo Evaluation of a Colonic Drug Delivery System Walid A. Habib a and Adel Sakr b CIMA Labs.a , Brooklyn Park, Minnesota (USA), and Industrial Pharmacy Graduate Program, College of Pharmacy, University of Cincinnati Medical Center b , Cincinnati, Ohio (USA) Entwicklung und In-vivo-Untersuchung eines im Dickdarm freisetzenden Arzneimittelsystems beim Menschen Ziel der vorliegenden Arbeit war die Entwicklung und Untersuchung eines Arzneimittelsystems zur Freisetzung des antimikrobiellen Poylpeptids Nisin (CAS 1414-45-5) im Dickdarm. Als Polypeptid ist Nisin einer Spaltung im Dünndarm leicht zugänglich. 100 mg Nisin-Tabletten wurden im Wurster-Sprühverfahren mit verschiedenen Schichtdicken Methacrylsäure-Copolymer USP/NF Typ C (MAC), bekannt als Eudragit .L30D-55, überzogen. Der Effekt der unterschiedlichen Überzugsstärken auf die In-vitro- und In-vivo-Freisetzung von Nisin wurde untersucht. Die überzogenen Tabletten blieben in 0,1 N HCl über 2 h ohne Zerfall, und zwischen der Überzugsstärke bzw. prozentualen Gewichtszunahme und der Zeitspanne bis zum Zerfallsbeginn konnte eine lineare Beziehung festgestellt werden. Samariumoxid ( 152 Sm) enthaltende Tabletten wurden neutronenaktiviert ( 153 Sm) und der Tablettenzerfall in freiwilligen Probanden mit Hilfe der Gamma-Szintigraphie untersucht. Eine In-vitro/in-vivo-Korrelation zwischen der Überzugsstärke/ Gewicht und der Sprengung des Überzugs im menschlichen Körper wurde ermittelt. Eine Überzugsstärke von 0.381 mm ergab eine optimale gezielte Freisetzung des Nisins im Dickdarm. Key words Drug targeting · Enteric coating · Methacrylic acid copolymer · Nisin · Polypeptides       © ECV- Editio Cantor Verlag (Germany) 1999